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首页 » 常识 » 问答 » 新一代降压药替米沙坦优势有多大能和左旋氨
TUhjnbcbe - 2021/1/20 8:28:00

高血压是一种以体循环动脉收缩压和(或)舒张压升高为特征的临床综合征,它是目前临床最常见、最重要的心血管疾病之一。而高血压发病率增长速度最快的是那些经济高速增长的发展中国家。随着人们生活水平的不断提高,我国高血压的患病率逐年增加,自20世纪80年代以来中国一直处于高血压发病的急剧上升期。中国现有高血压达2亿多人。持续血压过高会引起中风、心脏病、血管瘤、肾衰竭等疾病的并发症,严重影响患者的寿命和生活质量,已成为严重威胁人类健康和生命的疾病。


  优化结构,疗效显著


  替米沙坦属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗药,是一种新型降压药物。它具有一种新型双苯并咪唑结构,两个苯并咪唑环组成的替代物,亲脂性更强。这种独特的化学结构保证了高度受体亲合力及优越的药代动力学特性,对高血压病临床疗效确切,并对心、脑、肾等器官具有良好的保护作用,具有高效、长效、低*、依从性好等诸多优点。


  替米沙坦在治疗轻、中度原发性高血压的临床试验中,疗效显著,能有效降低收缩压和舒张压。在不同的临床试验中,分别与安慰剂、钙拮抗剂、β一阻断剂及血管紧张素转移酶抑制剂等进行了临床比较,结果发现,替米沙坦具有相近或更显效,其总体疗效高于洛沙坦等较早上市的沙坦类药物。它不仅有效地降低24小时及白天、夜间的均压,还能有效控制高血压在清晨时的突发症状。在轻、中度高血压患者中,40~80mg替米沙坦与12。5mg氢氯噻嗪联合用药比单独用药疗效更好。


  替米沙坦上市后受到了临床医生及广大患者的普遍肯定和接受,短短几年销量猛增,成为高血压治疗药物中一支新的生力*。


  亚邦恒贝是由江苏亚邦爱普森药业有限公司研发的替米沙坦片,是新一代长效、高效和低*口服非肽类血管紧张素Ⅱ受体的高度选择性拮抗剂。具有作用强度大,应用剂量小,作用时间长,耐受性好,不良反应少,较少引起顽固性干咳,靶器官保护作用等特点。目前已广泛在临床上应用于治疗轻、中及重度高血压,及慢性充血性心力衰竭,糖尿病肾病并高血压,老年高血压不稳定型心绞痛等疾病。


  动态血压监测仪显示,服用替米沙坦后降压效果持续超过24h,包括下次给药前的4h,在48h内仍可测到,是真正“1天1次”的高血压治疗药物,特别有利于控制“晨峰”现象,并且有效的降低心脑血管事件的发生。同时,对高血压患者的舒张压降压作用比洛沙坦钾或氨氯地平更理想。使用亚邦恒贝治疗,如果突然中断,数天后血压恢复到治疗前水平,而不出现反弹性高血压。


  保护靶器官,副作用轻微患者耐受性好


  替米沙坦主要通过肝脏结合,合成无活性的葡萄糖醛酸化合物,由胆汁通过粪便排泄,受肾功能影响极小。能有效保护心血管、肾脏血管等靶器官,适用于对其它降压药不能耐受或过敏的各类高血压患者。而且,替米沙坦选择性高,与AT1受体的亲和力是AT2受体的多倍,可直接作用于AT1受体,不影响涉及心血管调节的其它受体系统,对上呼吸道感染、眩晕、背痛、窦炎、腹泻等不良反应的发生率与安慰剂相当,副作用轻微。另外,替米沙坦可显著减轻高血压患者常见的充血性心力衰竭、左心室肥厚以及肾功能不全的蛋白尿,且无钙拮抗剂和血管紧张素转化酶抑制剂所引起的水肿和持久干咳等副作用。


  替米沙坦比较早上市同类药物在治疗效果和副作用上均有改进,增强高血压患者治疗的耐受性,提高生活质量,是一种更有效、更安全的降压药物。

替米沙坦是一款独特的ARB,具有ARB和选择性PPARg调节剂的双重作用。高血压与胰岛素抵抗的相互关联,代谢综合征是发生高血压重要机制之一。替米沙坦能改善胰岛素抵抗,改善胰岛素抵抗的治疗比单纯降压的治疗预后要好。而且替米沙坦是唯一的常规治疗剂量下的PPARg调节剂,对代谢的益处超越AII受体的阻滞作用,改善代谢综合征,增强胰岛素的敏感性和降低蛋白尿排泄,对于合并肾病和合并糖尿病的高血压患者,具有同治效果。


  亚邦恒贝不仅疗效确切,副作用小,而且亚邦药业自产原料使其制剂更加稳定,内控杂质更低,大大提高了产品的安全性。而制剂的四条溶出曲线均得到良好的溶出,使不同人群的有效性均得到保证。是一种较理想的抗高血压药物,值得临床推广应用。

而替米沙坦属于“沙坦类”降压药,也叫血管紧张素II受体拮抗剂,主要通过选择性的与血管紧张素II的AT1型受体结合,占据受体位置,阻断血管紧张素II与AT1型受体结合,从而松弛血管平滑肌,降低醛固酮水平,增加水钠排泄,发挥降压作用。此外,替米沙还可降低尿蛋白,保护肾功能,逆转左室肥厚,延缓动脉粥样硬化进展,抑制成纤维细胞增殖,保护血管内皮细胞,保护心血管,减轻心力衰竭,抑制房颤电重构,增加胰岛素敏感性,改善糖代谢,长期服用可显著降低心肌梗死和脑卒中等心脑血管事件的发生率和死亡率,对肥胖、糖尿病、心脏和肾脏等靶器官损伤的高血压患者有较好的疗效,在临床上主要用于治疗原发性高血压,尤其适用于伴有糖耐量降低、糖尿病肾病、心肌梗死、心力衰竭、蛋白尿、房颤的高血压患者。

与其他沙坦类降压药相比,替米沙坦优势明显,其具有较强的组织穿透性,与AT1受体的亲和力更高,对血管紧张素II的拮抗性更强,因此具有强效降压的特点。替米沙坦是所有沙坦类降压药中半衰期最长的,其血浆半衰期可长达24小时,因此还具有长效的特点,可有效控制夜间血压和晨峰血压。替米沙坦可使舒张压(高压)和收缩压(低压)同时降低,24小时血压下降平缓,血压波动小,从而实现了平稳降压。此外,替米沙坦在体内99%经肝脏代谢,1%经肾脏排泄,是经肾脏排泄最少的沙坦类药物,因此轻、中度肾功能不全的患者,不需调整剂量,但需要注意的是,轻、中度肝功能不全的患者,替米沙坦的每日用量不能超过40mg(1片)。

左旋氨氯地平是临床上常用的一线降压药,属于钙离子通道阻滞剂,主要通过阻滞血管平滑肌和心肌细胞外的钙离子通过钙离子通道进入细胞,从而扩张外周小动脉,降低血管阻力,降低血压,同时还具有轻微的利尿作用,可协同降压。此外,左旋氨氯地平还可扩张冠状动脉,使冠状动脉解除痉挛,为缺血心肌提供能量和氧气,缓解心绞痛,临床上主要治疗高血压和心绞痛。

与其他地平类降压药相比,左旋氨氯地平半衰期为35-50小时,具有长效、平稳的降压特点,不仅可以有效控制24小时血压,还可以明显抑制清晨的血压高峰,即使漏服1-2次,在24小时甚至48小时后,仍然能保持平稳的降压作用,因此,特别适用于用药依从性不好的老年高血压患者。此外,左旋氨氯地平还可逆转心肌肥厚、保护血管内皮功能、延缓动脉粥样硬化进展、降低蛋白尿、保护肾功能,而且面部潮红和下肢水肿等不良反应发生率低,耐受性和安全性好。

替米沙坦和左旋氨氯地平都是一线降压药,但降压机制不同,替米沙坦作用于肾素—血管紧张素—醛固酮系统,左旋氨氯地平作用于钙离子通道,两药联和具有协同降压作用。左旋氨氯地平降压时可反射性地引起交感神经激活,易出现头痛、心悸、心率加快、面部潮红等不良反应,而替米沙坦可抑制交感神经过度激活,有效预防上述不良反应。左旋氨氯地平对下肢动脉血管扩张作用强,但不能扩张下肢静脉血管,血液在下肢潴留较多,血液中的水分很容易透过扩张的前毛细血管进入组织间隙,引起下肢水肿,替米沙坦可同时扩张动脉血管和静脉血管,可有效预防左旋氨氯地平所致的下肢水肿,两种降压药联合可明显提高血压控制率,增加靶器官保护,减少不良反应,是优选的联合用药方案,联用时需注意:

1.联合用药应从小剂量起始,避免发生首过低血压反应,逐渐增加剂量至目标剂量。

2.替米沙坦可引起高钾血症,治疗2-4周应复查血钾,当血钾5.5mmol/L时,应适当减量,并继续监测血钾变化,必要时停用。

3.左旋氨氯地平在用药初期可能会出现头痛、心悸、面部潮红等症状,这与左旋氨氯地平扩血管作用有关,一般随着服药时间延长,症状可逐渐缓解或消失。

4.左旋氨氯地平可引起踝部水肿,这种水肿与水钠潴留无关,可能是由于前毛细血管扩张所致,平卧休息可缓解,如果不能耐受,可更换其他种类的降压药。

5.左旋氨氯地平可引起反射性心率加快,美托洛尔、比索洛尔等β受体阻滞剂与左旋氨氯地平联用可导致心力衰竭,因此,当左旋氨氯地平引起反射性心率加快时,应慎用β受体阻滞剂缓解症状。

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